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CHIR-98014,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供:CHIR-98014,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

 

生物活性

产品名称 CHIR-98014
产品描述 CHIR 98014是有效的人类GSK-3选择性抑制剂,作用于人类GSK-3ɑ和GSK-3β时,IC50分别为0.65和0.58 nM。
靶点 人类GSK-3ɑ 人类GSK-3β        
IC50 0.65 nM 0.58 nM [1]        
体外研究 CHIR 98014抑制人类GSK-3β,Ki值为0.87 nM。CHIR 98014强有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014为ATP竞争性抑制剂,作用于抗20种其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2,KDR等的GSK-3,选择性为500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2,IC50为3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亚型具有相似效果,但是在GSK-3和zui接近的同系物cdc2和erk2间具有明显区别。用表达CHO-IR细胞或原代鼠肝细胞的胰岛素受体处理,提高CHIR98014浓度,导致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝细胞达到半zui大GS刺激反应的浓度分别为106和107 nM。[1]
体内研究 GSK-3抑制剂CHIR-98014作用于从瘦弱的Zucker和抗胰岛素的ZDF鼠分离的I型骨骼肌,激活GS活性。从ZDF鼠分离的比目鱼肌明显抗GS激活的胰岛素,但是从瘦弱Zucker鼠分离的肌肉对500 nM CHIR 98014反应程度相同,都提高40%。瘦弱Zucker鼠分离的肌肉中胰岛素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分离的肌肉中强很多。CHIR 98014或胰岛素作用于这些细胞和肌肉不会改变全部GS活性。 同时, CHIR 98014不会影响从瘦弱动物分离的肌肉中胰岛素剂量反应。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,饮食引起的糖尿病C57BL/6鼠,及抗葡萄糖的SHHF鼠,降低高血糖,促进葡萄糖排出。[1] 此外, CHIR98014作用于刚出生鼠的大脑皮层,降低tau蛋白Ser396位点的磷酸化水平。[2]
上海义森生物科技有限公司提供:CHIR-98014,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

 

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