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Alogliptin (SYR-322)

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生物活性

产品名称 Alogliptin (SYR-322)
产品描述 Alogliptin(SYR-322)是一种强有效和选择性的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,IC50小于10 nM。
靶点 DPP-4          
IC50 < 10 nM [1]          
体外研究 Alogliptin(SYR-322)是一种强有效的DPP-4抑制剂,比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道[1]
体内研究 Alogliptin(SYR-322)在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平,这种作用具有剂量依赖特性[1]。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平,这种作用具有剂量依赖特性,这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌[2]
临床实验 Alogliptin (SYR-322)是一种口服治疗糖尿病的药物。

 

 

 

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