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Alogliptin (SYR-322) 分子量 (MW):339.39化学式:C18H21N5O2溶解度: DMSO 68mg/mL Water 2mg/mL Ethanol <1mg/mL稳定性:at -20℃CAS号:850649-61-5, 850649-62-6 (benzoate)
更新时间：2016-04-12
| 产品名称 | Alogliptin （SYR-322） | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | Alogliptin（SYR-322）是一种强有效和选择性的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV（DPP-4）抑制剂，IC50小于10 nM。 | |||||
| 靶点 | DPP-4 | |||||
| IC50 | < 10 nM [1] | |||||
| 体外研究 | Alogliptin（SYR-322）是一种强有效的DPP-4抑制剂，比其它非常相近的丝氨酸蛋白酶DPP-8和DPP-9的选择性高出10,000倍。Alogliptin 不会抑制CYP-450 酶活性并且直到30μM浓度也不会阻断hERG 通道[1]。 | |||||
| 体内研究 | Alogliptin（SYR-322）在雌性Wistar肥胖大鼠中可以改善葡萄糖耐量和提高血浆胰岛素水平，这种作用具有剂量依赖特性[1]。Alogliptin急性治疗后可以显著降低血浆中DPP-4活性并增加血浆中活性GLP-1。0.3 mg/kg以上剂量的 Alogliptin可以改善葡萄糖耐量并增加血浆中IRI水平，这种作用具有剂量依赖特性，这表明葡萄糖耐量的提高是由于Alogliptin增加了胰岛素分泌[2]。 | |||||
| 临床实验 | Alogliptin （SYR-322）是一种口服治疗糖尿病的药物。 | |||||
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