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Delanzomib (CEP-18770)

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上海义森生物科技有限公司:Delanzomib,CEP-18770,蛋白酶抑制剂,神经氨酸酶抑制剂,免疫抑制剂

生物活性

产品名称 Delanzomib (CEP-18770)
产品描述 CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类,IC50为3.8 nM。
靶点 糜蛋白酶类活性          
IC50 3.8 nM [1]          
体外研究 CEP-18770有效抑制糜蛋白酶类,IC50为3.8nM。同时, CEP-18770也轻微抑制肽基转移酶活性。CEP-18770的IC50值和bortezomib类似,都在低纳摩尔浓度抑制糜蛋白酶类和caspase类活性。CEP-18770抑制A2780卵巢癌细胞, PC3前列腺癌, H460 SC肺癌,LoVo结肠癌, RPMI8226多发性骨髓瘤,HS-Sultan间变性非Hodgkin淋巴瘤,IC50 分别为13.7, 22.2, 34.2 11.3, 5.6和8.2 nM。CEP-18770作用于一些MM和慢性髓细胞性白血病细胞系K562,抑制泛素-蛋白酶途径。 CEP-18770诱导泛素蛋白累积超过4到8小时,这种作用和bortezomib 类似。用CEP-18770预处理,完全抑制IκBα降解。CEP-18770作用于RPMI-8226和U266细胞,明显抑制NF-κB高水平活性。CEP-18770作用于MM细胞系,抑制NF-kB DNA结合活性,这种作用存在时间和浓度依赖性,结果导致一些调节NF-κB的基因调停肿瘤细胞生长和存活的降低,包括IkBα, X-染色体连锁凋亡抑制蛋白(XIAP), TNF-α,IL-1β,细胞粘附分子(ICAM1),及VEGF。NF-κB调节基因的表达和bortezomib的调节与更多有利的临床反应相关, 增强了对CEP-18770处理的潜在病情预断价值。CEP-18770作用于MM细胞的凋亡前体活性不仅仅针对肿瘤促进的MM 细胞系,对原代MM也有活性,包括复发的和难治愈的病人,其中有些已经用bortezomib治疗过。[1] 此外,CEP-18770和melphalan或bortezomib联用可协同抑制MM 细胞活力。[2]
体内研究 CEP-18770持久抑制肿瘤体重,这种抑制存在剂量相关性。与bortezomib处理相比,CEP-18770诱导肿瘤衰退,存在剂量相关性。 与bortezomib相比, CEP-18770增加无肿瘤鼠的发病率,存在剂量相关性。口服处理CEP-18770产生,肿瘤体重明显降低。与bortezomib相比, CEP-18770更有效且持久抑制肿瘤蛋白酶活性,也存在剂量相关性。CEP-18770的zui大细胞凋亡信号比bortezomib高2.5倍。CEP-18770 作用于MM移植瘤中,完全抑制对melphalan敏感和抗melphalan的肿瘤生长。CEP-18770和bortezomib联用,与单独用其中一种处理,诱导对bortezomib敏感的肿瘤完全衰退,且明显延迟抗bortezomib的肿瘤衰退。 在移植瘤模型中,单独口服处理CEP-18770,也显示抗MM效果。[1]

上海义森生物科技有限公司:Delanzomib,CEP-18770,蛋白酶抑制剂,神经氨酸酶抑制剂,免疫抑制剂

 

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