SB 216763，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供SB 216763，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors

生物活性

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简要描述：

SB 216763，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors克隆类型:Mouse Monoclonal Antibody
分子量 (MW):371.22
化学式:C19H12N2O2Cl2
溶解度: DMSO 23mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
稳定性:at -20℃ 2 years
CAS号:280744

更新时间：2016-04-03

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SB 216763是有效的糖原合酶激酶-3（GSK-3）选择性抑制剂，IC50为34.3 nM。

34.3 nM ^[1]

除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β，按10 μM 处理，抑制达96%，作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有zui小活性，IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞，刺激糖原合成，EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞，诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录，这种作用存在剂量依赖性，按 5 μM处理，诱导达到zui大值，增大2.5倍。^[1]与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性*，SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡，这种作用具有浓度依赖性，3 μM 时保护神经达到zui高值，与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763*抑制 LY-294002诱导的鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞，显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化，且提高β-catenin细胞质水平，与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。^[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系，包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力，这种作用存在剂量依赖性，且显著促进凋亡，处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。^[3]

SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin （BLM）诱导肺部炎症和纤维化的小鼠，通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量，显著抑制肺部炎症和纤维化，且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理，通过抑制肺泡上皮细胞损伤，而显著降低 BLM诱导的肺泡。^[4]