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SB 216763,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供SB 216763,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

 

生物活性

产品名称 SB 216763
产品描述 SB 216763是有效的糖原合酶激酶-3(GSK-3)选择性抑制剂,IC50为34.3 nM。
靶点 GSK-3α          
IC50 34.3 nM [1]          
体外研究 除了抑制GSK-3α,SB 216763也同样有效作用于 GSK-3β,按10 μM 处理,抑制达96%, 作用于24 种其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1时具有zui小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝脏细胞,刺激糖原合成,EC50为3.6 μM, 且作用于HEK293 细胞,诱导β-catenin-LEF/TCF相关报告基因的转录,这种作用存在剂量依赖性,按 5 μM处理,诱导达到zui大值,增大2.5倍。[1]与剂量依赖性显著抑制GSK-3 活性*,SB 216763 保护小脑颗粒神经元免受 LY-294002或钾丧失而诱导的细胞凋亡,这种作用具有浓度依赖性,3 μM 时保护神经达到zui高值,与10 mM LiCl作用效果形成对比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002诱导的 鸡背根神经节感觉神经元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293细胞,显著抑制小脑颗粒神经元中GSK-3依赖的神经元特异性微管相关蛋白的磷酸化,且提高β-catenin细胞质水平,与Wnt调节的 GSK-3抑制效果差不多。[2] 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌细胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低细胞活力,这种作用存在剂量依赖性,且显著促进凋亡,处理72小时,凋亡达50%,而对HMEC或WI38细胞系没有作用效果。[3]
体内研究 SB 216763 按20 mg/kg 剂量处理患Bleomycin (BLM)诱导肺部炎症和纤维化的小鼠,通过显著抑制炎症细胞因子MCP-1和TNF-α的产量,显著抑制肺部炎症和纤维化,且显著提高BLM处理小鼠的寿命。SB 216763 处理,通过抑制肺泡上皮细胞损伤,而显著降低 BLM诱导的肺泡。[4]

上海义森生物科技有限公司提供SB 216763,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

 

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