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PHT-427

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上海义森生物科技有限公司提供:

PHT-427

 
  
 

生物活性

产品名称 PHT-427
产品描述 是Akt和PDPK1双重抑制剂,Ki分别为2.7μM 和 5.2 μM。
靶点 Akt PDPK1        
IC50 2.7 μM 5.2 μM [1]        
体外研究 PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性(PH)域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞,显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明可抑制 Akt 和PDKP1。 作用于质膜,也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。[1]诱导凋亡,且抑制AKT磷酸化(主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基,IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。 作用于Panc-1细胞,具有抗增殖效果,IC50为65 μM。[2]
体内研究 作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性。按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3,抑制80%肿瘤生长 。[1]
临床实验  
联用疗法 Paclitaxel (10 mg/kg)和 (200 mg/kg)联用作用于 MCF-7移植瘤,比单一疗法具有更有效的抗肿瘤活性。Erlotinib (50 mg/kg)和 (200 mg/kg)联用作用于NCI-H441移植瘤,显著抑制抗Erlotinib的肿瘤生长。[1]
上海义森生物科技有限公司提供: 
 

 

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