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PHT-427分子量 (MW):409.61化学式:C20H31N3O2S2溶解度: DMSO 82mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 60mg/mL稳定性:at -20℃ 2 yearsCAS号:1191951-57-1, 1178893-77-0上海义森生物专业代理
更新时间：2016-04-03
| 产品名称 | PHT-427 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | 是Akt和PDPK1双重抑制剂，Ki分别为2.7μM 和 5.2 μM。 | |||||
| 靶点 | Akt | PDPK1 | ||||
| IC50 | 2.7 μM | 5.2 μM [1] | ||||
| 体外研究 | PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明可抑制 Akt 和PDKP1。 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH 域易位。[1]诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。[2] | |||||
| 体内研究 | 作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长 。[1] | |||||
| 临床实验 | ||||||
| 联用疗法 | Paclitaxel （10 mg/kg）和 （200 mg/kg）联用作用于 MCF-7移植瘤，比单一疗法具有更有效的抗肿瘤活性。Erlotinib （50 mg/kg）和 （200 mg/kg）联用作用于NCI-H441移植瘤，显著抑制抗Erlotinib的肿瘤生长。[1] | |||||
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