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BX-912，PDK-1 抑制剂，PDK-1 inhibitors分子量 (MW):471.35化学式:C20H23BrN8O溶解度: DMSO 94mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 94mg/mL稳定性:at -20℃CAS号:702674-56-4上海义森生物专业代理
更新时间：2016-04-03
| 产品名称 | BX-912 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | BX912是有效的PDK1选择性抑制剂，IC50为12 nM。 | |||||
| 靶点 | PDK1 | |||||
| IC50 | 12 nM [1] | |||||
| 体外研究 | BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分别为0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于肿瘤细胞，阻断PDK1/Akt信号，在培养中也抑制多种肿瘤细胞的贴壁依赖型生长（比如PC-3细胞）或者诱导凋亡。许多癌细胞系（比如MDA-468乳腺癌）具有提高的Akt活性，在软琼脂中培养的组织对BX912的敏感性比在组织培养塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信号通路的细胞生存*，这对没有粘附的细胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性（IC50>10 μM）。因此, BX-912是PDK1的直接抑制剂。BX912是PDK1 活性的竞争性抑制剂，BX912 结合到PDK1的ATP结合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用与PDK1激活位点相似的位点。BX912显著提高的含4 N DNA的MDA-468 细胞数, 且使细胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116细胞生长，按1 μM剂量处理抑制率达96%。BX912有效抑制细胞生长，IC50为0.32μM。[1] | |||||
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