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BX-795,PDK-1 抑制剂,PDK-1inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供:BX-795,PDK-1 抑制剂,PDK-1inhibitors

 

 

生物活性

产品名称 BX-795
产品描述 BX795有效抑制TBK1和IKKε,IC50分别为6和41 nM。
靶点 TBK1 IKKε PDK1 Aurora B ERK8  
IC50 6 nM 41 nM 111 nM 31 nM 140 nM [1]  
体外研究 BX795也抑制MARK1,MARK2,MARK4,NUAK1,VEGFR,MLK1,MLK2,和MLK3,IC50分别为55,53,19,5,157,50,46和42 nM。1 μM BX795不抑制如下酪氨酸蛋白激酶: 肝配蛋白受体A2和B3,Syk,Bruton's酪氨酸激酶,和FGFR1。然而,BX795抑制VEGFR,抑制效果比TBK1低。BX795抑制TBK1-催化的IRF3在Ser396位点磷酸化随着ATP浓度上升而下降,说明BX795是ATP竞争性抑制剂。BX795阻断TBK1和IKKε调节的IRF3激活,且抑制IFN-β的产量。聚(I:C)处理后,IRF3在核中积累,但是可被BX795抑制。 BX795抑制IRF3依赖的基因转录。BX795抑制IFN-β从巨噬细胞中分泌。BX795对LPS刺激的p70核糖体S6激酶1在Thr229位点磷酸化没有效果, Thr229位点是PDK1作用靶点。BX795不影响IKKα/β复合体或LPS,聚(I:C),IL-1α,或TNFα促进的NFκB依赖的基因转录的激活。BX795作用于IL-1α或TNFα刺激的MEFs,也阻断JNK1/2和p38α MAPK磷酸化。BX795抑制TBK1/IKKε不会导致JNK1/2和p38α MAPK的激活。[1]
  
 

上海义森生物科技有限公司提供:BX-795,PDK-1 抑制剂,PDK-1inhibitors

 

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