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KU-55933,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供:KU-55933,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

 

 

生物活性

产品名称 KU-55933
产品描述 KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13 nM,Ki值为2.2 nM。
靶点 ATM ATM        
IC50 13 nM 2.2 nM (Ki[1]        
体外研究 KU-55933是有效的特定ATM抑制剂,IC50为13 nM,Ki值为2.2 nM。KU-55933也抑制DNA-PK和PI3K,IC50分别为2.5和16.6 μM。KU-55933也抑制mTOR活性,IC50为9.3 μM。KU-55933有效作用于ATM依赖的磷酸化作用。KU-55933抑制ATM依赖的磷酸化作用,存在剂量依赖性,IC50为300 nM。小于30 μM时,KU-58050不能抑制p53的ATM-依赖性磷酸化作用(位点为第15位丝氨酸)。在UV-诱导的H2AX(位点为第139位丝氨酸), NBS1(位点为第343为丝氨酸), CHK1(位点为第345位丝氨酸),及SMC1(位点为第966位丝氨酸)中,加入KU-55933没有明显作用效果。紫外处理时,KU-55933切除由电离辐射诱导的ATM磷酸化底物。KU-55933使HeLa细胞对电离辐射敏感。在癌细胞中,KU-55933抑制生长因子诱导的Akt的磷酸化作用。KU-55933抑制癌细胞增殖。KU-55933抑制ATM,通过阻断下游TAp63α的激活,提高存活力。[2]
体内研究 KU-55933抑制ATM依赖的STAT3激活,通过上调DR5表达增强TRAIL调节的凋亡,抑制STAT3 和NF-κB都和下调cFLIP有关,伴随着凋亡水平上升。ATM抑制剂KU-55933 影响TRAIL调节的凋亡的效果比JAK2抑制剂AG490或STAT3β过量表达都高。[3]

上海义森生物科技有限公司提供:KU-55933,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

 

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