返回首页 | 加入收藏 | 联系我们

Products

产品目录

产品中心

您现在的位置:首页 > 产品中心 > KU-60019,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

KU-60019,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

分享到:

上海义森生物科技有限公司提供:KU-60019,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

 

 

生物活性

产品名称 KU-60019
产品描述 KU-60019是有效的特定ATM激酶抑制剂,IC50为6.3 nM。
靶点 ATM          
IC50 6.3 nM [1]          
体外研究 与KU-55933作用于ATM时IC50为13 nM 相比,KU-60019是 改进的 ATM激酶的水溶性抑制剂,IC50为6.3 nM,而靶点特异选择性是相似的。KU-60019作用于DNA-PKcs和 ATR几乎没有活性,IC50为1.7 μM 和>10 μM,作用于229种其他蛋白激酶,如 PI3K, mTOR mTOR/FKBP12时也没有活性。作用于人胶质瘤U87和U1242 细胞时,阻断放射诱导的关键ATM 蛋白靶点如p53,γ-H2AX,和CHK2的磷酸化,KU-60019效果比 KU-55933 强3到10倍,1 μM KU-60019显著诱导p53(S15)磷酸化降低,降低达70% 以上,而~10 μM KU-55933 才能达到相同降低程度。KU-60019有效使人胶质瘤细胞 放射敏感化,按1 μM 和10 μM处理,剂量增强比分别为1.7 和 4.4, 也使正常成纤维细胞而不是 A-T成纤维细胞放射敏感化。3 μM KU-60019 抑制基本的和胰岛素诱导的 AKT S473磷酸化,抑制分别达 70%和~50%,且完全降低放射诱导的 AKT 磷酸化,使其降低到对照组水平以下。 KU-60019作用于AKT S473磷酸化的效果可在胶质瘤细胞系和正常成纤维细胞而非 A-T(h-TERT) 细胞中观察到,可被磷酸酶抑制剂okadaic acid有效抑制,说明 在调节AKT 磷酸化方面ATM激酶的关键作用。与抑制促生存 AKT信号相*, 3 μM KU-60019 显著抑制人胶质瘤U87细胞 迁移和入侵,抑制分别为>70%和~60%,也抑制 U1242 细胞迁移和入侵,抑制分别为>50% 和~60%。[1]
体内研究  
临床实验  
联用疗法  
特征 KU-60019是KU-55933改善的类似物, 更加有效阻断ATM调节的DDR活动。

上海义森生物科技有限公司提供:KU-60019,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors

 

 如果你对KU-60019,ATM/ATR 抑制剂,ATM/ATR inhibitors感兴趣,想了解更详细的产品信息,填写下表直接与厂家联系:

留言框

  • 产品:

  • 留言内容:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 详细地址:

  • 省份:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7

供应Wistar孕鼠,BALB/c-nu裸鼠,SD大鼠,F1代小鼠,DBA/2小鼠,CBA/ca小鼠,BN大鼠,C3H/He,F344大鼠,129/Se小鼠,LEWIS大鼠,Wistar大鼠,ICR小鼠,KM小鼠,C57小鼠,BALB/c小鼠等。
关于我们 | 产品展示 | 新闻中心 | 在线留言 | 联系我们 |

联系电话:18018648472  |  传真:021-54320576

凯学生物科技(上海)有限公司(www.yisonbio.com)版权所有
点击这里给我发消息
电话:
18018648472
手机:
18018648472