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TWS119，GSK-3 抑制剂，GSK-3 inhibitors分子量 (MW):318.33化学式:C18H14N4O2溶解度: DMSO 64mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL稳定性:at -20℃ 2 yearsCAS号:601514-19-6
更新时间：2016-04-03
| 产品名称 | TWS119 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 产品描述 | TWS119 是GSK-3β抑制剂，IC50为30 nM。 | |||||
| 靶点 | GSK-3β | |||||
| IC50 | 30 nM [1] | |||||
| 体外研究 | 使用1μM TWS119处理 P19细胞，使30-40% 细胞进行分化，尤其分化为神经细胞谱，根据正确的神经元形态（通过标准 EB 形成法，且伴随着TWS119 处理，产生60%神经分化）计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β（K D=126 nM）紧密结合，通过表面等离子共振（SPR）量化，IC50为30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞，有效诱导神经分化。[2] TWS119处理肝星状细胞 （HSC）， 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量，阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。[3] TWS119触发β-catenin的迅速累积，增强 与寡核苷酸（含Tcf 和 Lef结合的DNA序列）的核蛋白相互作用，且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7（编码 Frizzled-7）, Nlk （编码 Nemo样激酶）。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。[4] 研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞，诱导Wnt信号。与表达 CD45RO（+）CD62L（-）效应表型的对照激活T细胞相比，这些T细胞具有天然CD45RA（+）CD62L（+）表型，这种作用存在TWS119剂量依赖性。[5] | |||||
| 体内研究 | TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面，细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。[4] | |||||
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