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TWS119,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供:TWS119,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

生物活性

产品名称 TWS119
产品描述 TWS119 是GSK-3β抑制剂,IC50为30 nM。
靶点 GSK-3β          
IC50 30 nM [1]          
体外研究 使用1μM TWS119处理 P19细胞,使30-40% 细胞进行分化,尤其分化为神经细胞谱,根据正确的神经元形态(通过标准 EB 形成法,且伴随着TWS119 处理,产生60%神经分化)计数TuJ1阳性细胞。TWS119 与 GSK-3β(K D=126 nM)紧密结合,通过表面等离子共振(SPR)量化,IC50为30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 细胞,有效诱导神经分化。[2] TWS119处理肝星状细胞 (HSC), 降低 β-catenin磷酸化, 诱导β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶产量,阻碍平滑肌肌动蛋白和Wnt5a合成, 但促进胶质蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成对的同源结构域转录因子2c的表达。[3] TWS119触发β-catenin的迅速累积,增强 与寡核苷酸(含Tcf 和 Lef结合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上调Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶点基因包括 Jun, Ezd7(编码 Frizzled-7), Nlk (编码 Nemo样激酶)。TWS119 提高 T 细胞特定杀伤力和与保护IL-2的产生能力相关的IFN-g释放。[4] 研究显示 TWS119处理多克隆活化人类T细胞,诱导Wnt信号。与表达 CD45RO(+)CD62L(-)效应表型的对照激活T细胞相比,这些T细胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,这种作用存在TWS119剂量依赖性。[5]
体内研究 TWS119按30 mg/kg 计量处理细胞表面,细胞表达低水平CD44和高水平CD62L。[4]
上海义森生物科技有限公司提供:TWS119,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

 

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