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Tideglusib,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

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上海义森生物科技有限公司提供:Tideglusib,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

生物活性

产品名称 Tideglusib
产品描述 Tideglusib也被称为 NP031112或NP-12,是一种有效的糖原合成酶激酶3 (GSK3)的非ATP竞争性抑制剂,IC50为60 nM。
靶点 GSK-3β          
IC50 60 nM [1]          
体外研究 在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3从而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡[1] 。Tideglusib (2.5 μM) 会抑制谷氨酸盐诱导的神经胶质细胞激活,该结论的证据为在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中 TNF-α 和 COX-2的表达水平下降。Tideglusib (2.5 μM) 同时对皮质神经元具有有效的保护作用,保护神经不受谷氨酸盐诱导的神经兴奋性毒性,该结论的证据为大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中Annexin-V 阳性的细胞数明显减少[2]
体内研究 Tideglusib (50 mg/kg)注射入成年雄性Wistar大鼠海马中可以大幅减少红藻氨酸诱导的炎症反应并且对海马损伤区域具有保护作用 [2] 。在APP/tau双转基因小鼠中 Tideglusib (200 mg/kg, 口服)可以降低 tau蛋白磷酸化水平,减少淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖,保护内嗅皮层和海马CA1 区神经元防止死亡, 预防记忆缺失[3]
临床实验 Tideglusib治疗早老性痴呆的研究正在2期临床阶段。
上海义森生物科技有限公司提供:Tideglusib,GSK-3 抑制剂,GSK-3 inhibitors

 

 

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